本教材以化学合成药物作为研究对象，在第一章绪论部分介绍了药物合成反应的研究内容和任务，第二章介绍了逆合成分析方法，第三章至第九章介绍了药物合成常用的卤化、烃化、酰化、缩合、氧化、还原和重排等反应类型的反应机理、反应底物结构、反应条件与反应方向、反应物之间的关系、反应的主要影响因素、试剂特点、应用范围与限制等。为适应现代药物合成的发展趋势，在第十章介绍了合成路线设计以及国内外科学家完成的若干天然药物的全合成，在第十一章增加了相转移催化、固、液相组合合成、微波辅助合成、手性诱导不对称合成、多组分反应、串联反应、点击化学和绿色合成等药物合成新技术。